用于治疗各种抑郁状态。也常用于治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。
【药品名称】
通用名称:盐酸氯米帕明片
商品名称:盐酸氯米帕明片
英文名称:clomipramine hydrochloride tablets
【主要成份】 本品主要成分为盐酸氯米帕明。化学名:n,n-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5h-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐。分子式:c19n23cln2,hcl 分子量:351.32
【成 份】
分子式:c19n23cln2
分子量:351.32
【性 状】 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色或微黄色。
【适应症/功能主治】 用于治疗各种抑郁状态。也常用于治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。
【规格型号】25mg*50s
【用法用量】口服治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂量一次25mg,一日2-3次,1~2周内缓慢增加至治疗量一日15~25mg,高量一日不超过3mg。治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~15mg,分2~3次口服。
【不良反应】治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。
【禁 忌】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。
【注意事项】肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【儿童用药】6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童酌情减量。
【老年患者用药】小剂量开始,缓慢增加剂量,酌情减少剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【药物相互作用】 1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可至尖端扭转心律失常。2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致阵发性高血压及心律失常。4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。
【药物过量】 1.中毒症状:首发症状一般是严重的抗胆碱能反应,中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等,心血管系统可出现心律失常、心动过缓,传导阻滞,充血性心衰甚至心脏骤停。也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。2.处理:洗胃,保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【药理毒理】盐酸氯米怕明片(安拿芬尼)为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。
【药代动力学】口服吸收快而完全,生物利用度3~4%,蛋白结合率96~97%,半衰期(t1/2)为22~84小时,表观分布容积(vd)7~2l/kg,在肝脏代谢,活性代谢物为去甲氯米帕明,由尿排出。本品可分泌入乳汁。
【贮 藏】密封。
【包 装】每瓶装50片。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字h12020278
【生产企业】天津药物研究院药业有限责任公司
药品名称 | 盐酸氯米帕明片(中研) |
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通用名称 | 盐酸氯米帕明片 |
商品名/品牌 | 盐酸氯米帕明片/中研 |
主要成份 | 本品主要成分为盐酸氯米帕明。 |
功效与作用 | 用于治疗各种抑郁状态。也常用于治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。 |
用法用量 | 口服治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂量一次25mg,一日2-3次,1~2周内缓慢增加至治疗量一日15~25mg,高量一日不超过3mg。治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~15mg,分2~3次口服。 |
副作用 | 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。 |
禁忌 | 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。 |
注意事项 | 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 |
相互作用 | 1. 肾上腺素能神经元阻滞剂安拿芬尼可能会降低或消除胍乙啶、倍他尼定、利血平、可乐定和甲基多巴的抗高血压作用。因此,需要同时进行高血压药物治疗的高血压患者应选择其它类型的抗高血压药物(例如:血管扩张剂、或β-受体阻滞剂)。2. 抗胆碱能药物三环类抗抑郁药可能增强以下药物(吩噻嗪、抗帕金森药物、抗组织胺药物、阿托品及比哌立登)对于眼、中枢神经系统、肠道和膀胱的作用。3. 中枢神经系统抑制剂三环类抗抑郁药可能增强酒精及其它中枢抑制剂(例如:巴比妥类药物、苯二氮卓类药物,或全身麻醉药)的作用。4. 利尿剂利尿剂可能会导致低钾血症,从而增加发生QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速的危险。因此,在使用安拿芬尼之前应治疗低钾血症(参见用法用量及注意事项)。5. 单胺氧化酶抑制剂在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后的至少两周内不要使用安拿芬尼(有可能出现以下严重的症状:高血压危象、高热,及其它5-羟色胺综合征症状,如:肌阵挛、激越、癫痫发作、谵妄和昏迷)。在停止安拿芬尼治疗后,欲服用单胺氧化酶抑制剂时,上述规定同样适用。在这两种情形下,开始治疗时均应给予较小剂量的安拿芬尼或单胺氧化酶抑制剂,并逐渐增大用量,同时应密切监测药物作用。有证据显示:服用可逆性单胺氧化酶-A抑制剂(如:吗氯贝胺)后24小时便可以使用安拿芬尼,但是,使用安拿芬尼后,必须经过两周的洗脱期方可服用单胺氧化酶-A抑制剂。6. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂SSRI同时使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会对5-羟色胺能系统产生累加反应(参见5-羟色胺激活药物)。7. 5-羟色胺激活药物氯米帕明与5-羟色胺激活药物(如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺和5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药及锂盐)同时使用可能会发生5-羟色胺综合征。对于氟西汀而言,建议在使用氟西汀进行治疗之前和之后都要经过二至三周的洗脱期。8. 拟交感神经药物安拿芬尼增加以下药物(肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻 黄 素和去氧肾上腺素例如:局部麻醉剂)对于心血管的作用。9. 与药代动力学相关的相互作用 安拿芬尼(氯米帕明)主要通过代谢而清除。主要的代谢途径是去甲基化,形成活性代谢物N-去甲氯米帕明,进而发生羟基化,N-去甲氯米帕明及其母药均可发生进一步的结合反应。去甲基化过程涉及多种细胞色素P450s的同功酶,主要是CYP3A4, CYP2C19和CYP1A2。两种活性成份均通过羟基化而清除,该过程由CYP2D6催化。同时使用CYP2D6抑制剂可能会导致两种活性成份浓度的增加,在具有异喹胍司巴丁强代谢表型的患者中可以使浓度升高达3倍,从而使这些患者表现出弱代谢表型〔152〕。同时使用CYP1A2, CYP2C19和CYP3A4抑制剂会使氯米帕明的浓度增高,但是由于N-去甲氯米帕明的浓度会降低,因此对总体药性并无影响。单胺氧化酶抑制剂(例如吗氯贝胺)在体内也是强效的CYP2D6抑制剂,因此禁止与氯米帕明同时服用。 某些抗心律失常药物 (如奎尼丁和普罗帕酮) 是强效的CYP2D6抑制剂,因此不应与三环类抗抑郁药同时使用。某些选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是CYP2D6的抑制剂(例如:氟西汀、帕罗西汀或舍曲林),而有些则是其它同功酶的抑制剂(包括CYP1A2 和 CYP2C19 ,如氟伏沙明),这些药物也可能增加氯米帕明的血浆浓度,从而带来相应的不良反应。同时使用氟伏沙明时,氯米帕明的稳态血浆水平升高4倍(N-去甲氯米帕明降低2倍)。同时使用神经安定药(例如:吩噻嗪)可能会造成三环类抗抑郁药的血浆水平升高、惊厥阈下降以及癫痫发作。与硫利达嗪联合使用时可能会产生严重的心律失常。同时使用组胺2型(H2)受体拮抗剂西咪替丁(是多种P450同功酶的抑制剂,包括CYP2D6 和CYP3A4)可能会增加三环类抗抑郁药的血浆浓度,因此,应当减少三环类药物的用量。并无文献报道过安拿芬尼(每日25 mg)与长期口服避孕药(每日15或30 mg乙炔雌二醇)之间存在有相互作用。就目前所知,雌激素并非CYP2D6(氯米帕明清除过程中起主要作用的酶)的抑制剂,因此与安拿芬尼之间应当不存在相互作用。虽然,曾有一些个案报道,在使用三环类抗抑郁药丙米嗪的同时服用大剂量雌激素(每日50 mg)会增加不良反应并提高治疗反应,但是并不清楚氯米帕明联用低剂量雌激素治疗时是否也是如此。建议在使用大剂量雌激素治疗(每日50 mg)时应当监测三环类抗抑郁药的治疗反应,并在必要时调整剂量。哌甲酯(例如:利他林)也可能会通过对三环类抗抑郁药代谢的潜在抑制作用而增加其药物浓度,在必要时应减小三环类抗抑郁药的用量。某些三环类抗抑郁药可能会加强香豆素类药物(如,华法林)的抗凝作用,其机制可能是通过抑制香豆素类药物的代谢(CYP2C9)。虽然目前并无证据证实氯米帕明对于抗凝药物(如,华法林)代谢的抑制作用,但是仍建议在使用这类药物时密切监测血浆凝血酶原活性。同时使用对细胞色素P450同功酶具有诱导作用的药物(特别是CYP3A4、CYP2C19和或CYP1A2)可能会加快安拿芬尼的代谢,从而降低安拿芬尼的疗效。CYP3A和CYP2C的诱导剂,如,利福平或抗惊厥药(例如:巴比妥类、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英)可能会降低氯米帕明的浓度。已知的CYP1A2诱导剂 (例如:尼古丁香烟烟雾中的成分)会使三环类抗抑郁药的血浆浓度下降。吸烟者的氯米帕明稳态血浆浓度会较不吸烟者降低2倍(但N-去甲氯米帕明的浓度无变化)。另外,三环抗抑郁药与苯妥英合用可引起血清苯妥英浓度的升高。必要时,应相应调节两种药的剂量。在体外(Ki = 2. 2 μM)与体内,氯米帕明均是CYP2D6活性的抑制剂 (司巴丁氧化),因此,当在强代谢者中同时使用主要通过 CYP2D6进行清除的药物时,可能会导致该药物浓度的升高。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | 每瓶装50片。 |
有效期 | 24个月 |
批准文号 | 国药准字H12020278 |
生产企业 | 天津药物研究院药业有限责任公司 |