盐酸氟西汀胶囊(仟源)

【药品名称】

通用名称：盐酸氟西汀胶囊

商品名称：盐酸氟西汀胶囊

英文名称：fluoxetine hydrochloride capsules

【主要成份】 盐酸氟西汀。

【成 份】

化学名：(+)-n-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐

分子式：c17h18f3no·hcl

分子量：345.79

【性 状】 本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】 用于治疗抑郁发作；强迫症；神经性贪食症。

【规格型号】20mg*7s*2板

【用法用量】用于成人口服。抑郁发作成人及老年患者：建议每天服用20mg剂量。如果必要的话，在治疗最初的3至4周时间内对药物剂量进行评估和调整以达到临床上适当的剂量。尽管较高的剂量可能会增加不良反应发生的可能性，但在某些患者中，由于使用20mg剂量无明显疗效，可以逐渐增加剂量达到60mg的最大剂量（见【临床试验】）。必须根据每个患者的情况谨慎的进行剂量的调整，使患者维持最低的有效剂量。抑郁症患者必须持续治疗至少6个月，从而确保他们症状的消失。强迫症成人及老年患者：推荐剂量是每天20mg。对于某些患者，如果在治疗两周后对20mg剂量的反应不充分，可以逐渐增加剂量而达到60mg的最大剂量，但增加剂量会增加不良反应发生的可能性。如果在10周之内没有发现任何的改善，那么必须对氟西汀的治疗进行重新考虑。如果获得了良好的治疗效果，可以继续治疗，但应根据个体进行剂量调整。尽管对于氟西汀的治疗需要维持多长的时间这一问题没有系统的研究可以回答，但ocd是一种慢性的病症，对治疗有效的患者可考虑延长治疗期至10周以上。必须根据每个患者的情况谨慎的进行剂量的调整，使患者维持最低的有效剂量。对治疗的需求必须定期进行再次评估。一些临床医生提倡对于那些药物治疗有效的患者合并进行行为治疗。氟西汀治疗ocd的长期疗效（24周以上）尚未得到验证。神经性贪食症成人及老年患者：建议每天服用60mg剂量。在神经性贪食症的患者中的长期的疗效（3个月以上）尚未得到验证。所有适应症：可适当增加或减少推荐剂量。未对高于每天80mg的剂量进行系统地评估。氟西汀可以在用餐时或两餐之间服用，可单次或分次给药。停止用药后，药物活性成份仍在体内存留数周。这一特点必须在开始及结束治疗时予以考虑。儿童：由于尚未明确在儿童及青少年(18岁以下)中使用的安全性及疗效，因此不推荐在该人群中使用。老年患者：当增加剂量时，须小心，通常每天的剂量不应超过40mg。最大推荐剂量是每天60mg。

【不良反应】随着持续的治疗可能会减少不良反应发生的强度和频率，不良反应一般不会导致治疗的中断。同其它ssris一样，不良反应如下：全身：过敏(例如，搔痒，皮疹，风疹，过敏反应，脉管炎，血清反应，颜面水肿等)-(见【禁忌】及【警告】)，寒战，五羟色胺综合症，光敏反应，中毒性表皮坏死溶解（lyell综合症）非常罕见，多形性红斑。消化系统：胃肠功能紊乱(例如，腹泻，恶心，呕吐，消化不良，吞咽困难，味觉颠倒)，口干。肝功能检测异常少有报道，肝炎鲜有报道。神经系统：头痛，睡眠异常(例如，梦境反常，失眠)，头晕，厌食，疲劳(例如，困倦，睡意)，欣快，短暂的动作异常(例如，抽搐，共济失调，战栗，肌阵挛)，抽搐发作及罕见的精神性运动不安/静坐不能（见【注意事项】）。幻觉，躁狂反应，意识错乱，激越，焦虑及有关症状(如，紧张)，注意力及思考能力减弱(如，人格解体)，惊恐发作，自杀观念和行为(这些症状可以是由于潜在疾病造成的)，五羟色胺综合症非常罕见。泌尿生殖系统：尿潴留，尿频。生殖紊乱：性功能障碍(延迟或缺少射精，性高潮缺乏)、阴茎持续勃起症，泌乳。其他：脱发，呵欠，视觉异常(如，视力模糊，瞳孔散大)、瘀癍(见【注意事项】)，出汗，血管舒张，关节痛，肌痛，体位性低血压，瘀斑，其他出血性表现（例如，妇科出血，胃肠道出血和其他皮肤或黏膜出血）罕有报告（见【注意事项】，出血）。一过性低血钠：停服百优解?时极少数病人出现一过性低血钠(包括血钠低于110mmol/l)并表现在停止氟西汀后可逆。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引起。多数报道见于老年人及服用利尿药的患者或其它原因导致体液耗竭的患者。呼吸系统：咽炎，呼吸困难。肺部不良事件（包括不同组织病理学炎症过程和/或纤维化）鲜有报告。呼吸困难可能是唯一先出现的症状。

【禁 忌】对氟西汀或其任何一种成份过敏的患者禁用。单胺氧化酶抑制剂(maoi)：有报道在接受选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(ssri)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂（maoi），以及近期终止ssri治疗转而开始maoi治疗的患者中出现严重的、有时甚至是致命的反应。氟西汀的治疗必须在不可逆的ma o i停药2周之后，可逆的maoi-a停药后的第二天开始。有些病例表现出类似血液中五羟色胺综合症(类似神经阻滞剂恶性综合症的特点)。赛庚啶或丹曲林可能会对此类病人有用。合用maoi的患者出现的反应包括：高热、僵硬、肌阵挛、植物神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波动、以及精神状态的变化，包括极度的激越，可能发展为谵妄和昏迷。因此，氟西汀不能与非选择性的maoi同时使用，同样地，至少应当在停止服用氟西汀5周之后方可开始单胺氧化酶抑制剂治疗。如果是长期服用氟西汀和/或服用剂量较高时，可能需要间隔更长的时间。不推荐氟西汀与可逆的maoi（例如，吗氯贝胺）合并使用。氟西汀的治疗可以在可逆的maoi停药后第二天开始。

【注意事项】未满18岁儿童和青少年在临床试验中，抗抑郁药治疗组与安慰剂对照组相比较，更容易发生自杀相关行为（自杀企图和自杀想法），敌对行为（主要是攻击、对立行为和发怒）。百优解只适用于治疗8岁至18周岁儿童和青少年的中重度抑郁发作，不用于其他适应症。如果根据临床需要应当给予百优解治疗，在治疗过程中应小心观察自杀性症状的表现。涉及青少年长期用药安全性（包括对生长发育、性成熟、认知、情感和行为的发展影响）的资料很有限。（见【药理毒理】）在一个为期19周的临床研究中发现，服用氟西汀减少青少年的身高和体重增加（见【不良反应】）。尚未确定氟西汀是否影响这些人达到正常成年人的身高。氟西汀对青春期发育影响的可能性不能排除（见【药理毒理】和【不良反应】）。在治疗过程中及治疗后应注意监测青少年的成长发育指标（包括身高、体重和taner发育阶段）。如发现其中某项落后于正常发育，应转诊儿科医生处理。在儿科的临床试验中常发现躁狂和轻度躁狂病例（见【不良反应】）。建议对躁狂和轻度的躁狂的发生进行定期监查。如发生躁狂，立即停药。医生在处方时应详细与儿童/青少年患者和/或其父母讨论治疗的利弊。

【儿童用药】由于尚未明确在儿童及青少年(18 岁以下) 中使用的安全性及疗效，因此不推荐在该人群中使用。

【老年患者用药】增加剂量应当慎重，日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐剂量是60mg。见【用法用量】。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：大量资料显示氟西汀对人类并无致畸作用。氟西汀在怀孕期间可以使用，但仍须注意，尤其在妊娠晚期或分娩开始前。因为已有报道氟西汀对新生儿产生以下影响：易激惹，震颤，肌张力减退，持续哭泣，吮乳困难或睡眠困难。这些症状提示可能是五羟色胺能效应或撤药综合症。这些症状发生的时间和持续的时间可能与氟西汀（4~6天）及其活性代谢产物去甲氟西汀（4~16天）较长的半衰期有关。哺乳期：氟西汀及其代谢产物可以分泌至母乳。对乳儿的不良事件已有报道。如果必需服用氟西汀，应停止母乳喂养；然而，如果要继续母乳喂养，氟西汀应采用最低有效剂量。

【药物相互作用】半衰期：在考虑药代动力学和药效动力学的交互作用时（如从氟西汀转为其他抗抑郁药时）需要谨记氟西汀和去甲氟西汀的长半衰期。(见【药代动力学】)单胺氧化酶抑制剂：参见【禁忌】。不推荐合并使用：maoi-a。可谨慎的合并使用：maoi-b（司来吉兰）：有发生五羟色胺综合症的危险。建议临床监控。五羟色胺能药物：与五羟色胺能药物（如5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(snris)， 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(ssris)，曲马朵，舒马曲坦）合并应用有可能增加血清素综合症的危险性。与舒马曲坦同时使用会带来冠状血管收缩和高血压等额外的危险。锂盐和色氨酸：当锂盐和色氨酸与ssris合并使用时有出现五羟色胺综合症的报道。因此，百优解?同这些药物的合并使用应当谨慎。当氟西汀与锂盐同时服用时需要更密切和频繁的临床监控。cyp2d6同功酶：与三环抗抑郁药及其它选择性五羟色胺能抗抑郁药类似，氟西汀也经过肝细胞色素cyp2d6同功酶系统，因此，氟西汀与同样经该系统代谢的药物合并应用可能导致药物间的相互作用。若同时服用的其它药物主要经由cyp2d6同功酶系统代谢，并且治疗范围很窄(如氟卡尼、恩卡尼、卡马西平及三环抗抑郁药)，其起始剂量或治疗剂量应降低到治疗范围的下限。如果最近5周内曾服用百优解?，此原则同样适用。

【药物过量】单独过量服用氟西汀通常症状比较轻微，过量的症状包括恶心，呕吐，痉挛发作，心血管功能失调（从无症状的心律不齐到心搏停止），肺功能障碍和中枢神经系统功能紊乱（从兴奋到昏迷）。单独过量服用本品导致死亡的报告极其罕见。建议监测心脏和生命体征，辅以一般对症和支持治疗。对本品无特效解毒药。强制利尿、透析、血液灌注和体液交换等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇联合的疗效与催吐及洗胃相同，甚至更好。处理过量服药时，须考虑同时服用多种药物的可能性。近期曾经服用或正在服用本品的患者同时服用了过量的三环类药物，应密切观察并延长观察期。

【药理毒理】药理作用氟西汀具有抗抑郁作用，推测与其抑制中枢神经元5-ht再摄取有关。动物试验结果显示，氟西汀抑制5-ht再摄取的作用强于去甲肾上腺素。在临床相关剂量下，氟西汀可抑制人血小板对5-ht的再摄取。经典的三环类抗抑郁药物的抗胆碱能、镇静、及对心血管系统的作用与其对毒蕈碱能、组胺能及α1-肾上腺素能受体的拮抗作用有关。体外受体结合试验显示，氟西汀与脑组织上的上述受体及其他膜受体的结合力明显弱于三环类抗抑郁药。

【药代动力学】吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（分布容积20~40l/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经cyp2d6酶的代谢。氟西汀主要通过肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。清除-氟西汀的消除半衰期为4~6天，而去甲氟西汀为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5到6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可以分泌至母乳。高危人群老年人：与较年轻的患者比较，健康老年人的动力学参数没有改变。肝功能不全：由于肝功能不全（酒精性肝硬化），氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量或降低给药频率。肾功能不全：给予轻度、中度和完全肾功能不全（无尿）的患者单一剂量的氟西汀后，动力学参数与健康志愿者相比无差异。重复给药后，观察到稳态血浆浓度的增加。

【贮 藏】密封。

【包 装】20mg*7s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20073985

【生产企业】山西仟源医药集团股份有限公司