阿法骨化醇软胶囊(阿法迪三)

【药品名称】

通用名称：阿法骨化醇软胶囊

商品名称：阿法骨化醇软胶囊(阿法迪三)

英文名称：alfacalcidol soft capsules

【主要成份】 本品主要成份为阿法骨化醇。

【成 份】

化学名：(5z，7e)-9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。

分子式：c27h44o2

分子量：400.65

【性 状】 本品为红棕色卵圆形不透明软胶囊，胶囊壳上印有“0.25”字样，内容物为黄色油状物。

【适应症/功能主治】 1、骨质疏松症；2、肾性骨病（肾病性佝偻病）；3、甲状旁腺机能亢进（伴有骨病者）；4、甲状旁腺机能减退；5、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症；6、假性缺钙（d-依赖型i）的佝偻病和骨软化症。

【规格型号】0.25μg*20s

【用法用量】 口服。⑴骨质疏松症：首剂量0.5μg/天⑵其它指症：首剂量 成人：1μg/天 老年病人：0.5μg/天体重20kg以上的儿童无肾性骨病者：1μg/天。为了防止高血钙的发生，应根据系列化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平，剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后，每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者，不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它疗效指标，如血浆碱性磷酸酶水平，可作为调整剂量更有用的指标。或遵医嘱。

【不良反应】除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙，高血磷外，尚无其它不良反应的报道（对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性）。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象，停药后即可恢复正常。

【禁 忌】 ⑴禁用于高钙血症、高磷酸盐血症（伴有甲状旁腺机能减退者除外），高镁血症。⑵具有维生素d中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素d及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【注意事项】阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收，所以应监测血清中的钙磷水平。尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中，至少每三个月进行一次血浆和尿（24小时收集）钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙、应迅速停药直至血钙水平恢复正常（大约需一周时间），然后可以按未次剂量减半给药，当骨骼愈合的生化指标（如血浆中碱性磷酸酶水平趋势向正常）时，如不适当减少阿法迪三的用量，则本能发生高血钙症，一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

【儿童用药】参见用法用量，或遵医嘱。

【老年患者用药】参见用法用量，注意事项等，或遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据，虽然动物试验表明其无害，但同其它药物一样，只有在妊娠期需要用药而又要无其它替代品，则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未最后确定，但服用阿法骨化醇时，母乳中的1.25-二羟基维生素d的含量可能有所增加，由于这会影响婴儿的钙代谢，故哺乳期应考虑停药。

【药物相互作用】高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常，所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人，需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油（长期），消胆胺，硫糖铝和抗酸铝制剂时，可能减少阿法骨化醇的吸收。

【药物过量】表现：高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。治疗：出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施，并用利尿剂和输液，或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油，以减少钙的吸收并促进粪便排泄。

【药理毒理】 1 增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。2 增加转化生长因子-β(tgf-β)和胰岛素样生长因子-i(igf-i)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。3 调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

【药代动力学】口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(oh)2d3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mrna，也可将1-α-oh-d3转化为活性形式。转化后的血1,25-(oh)2d3高峰出现于用药后8～12小时，半衰期(t1/2)17.6小时。

【贮 藏】密闭，阴凉处保存。

【包 装】0.25ug*10s*2板/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20171090

【生产企业】teva pharmaceutical industries ltd.(以色列)(昆明贝克诺顿制药有限公司分装)