利鲁唑片(协一力)

【药品名称】

通用名称：利鲁唑片

商品名称：利鲁唑片(协一力)

英文名称：riluzole tablets

【主要成份】 本品主要成份为利鲁唑。

【成 份】

化学名：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑

分子式：c8h5f3n2os

分子量：234.20

【性 状】 本品为白色或类白色薄衣片。

【适应症/功能主治】 用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。

【规格型号】50mg*24s

【用法用量】口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

【不良反应】本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。 偶见嗜中性粒白细胞减少症。 本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【禁 忌】对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。

【注意事项】肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【儿童用药】在儿童中不推荐使用本品，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

【老年患者用药】根据药代动力学资料，对老年人用本品没有特殊说明。

【孕妇及哺乳期妇女用药】如果在妊娠期或怀疑妊娠，不可使用本品。服用本品期间不可喂乳。如果认为自己已怀孕，或准备怀孕，或须母乳隈养，请咨询医师。

【药物相互作用】使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示cyp1a2为参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。cyp1a2的抑制剂(如咖啡因，双氮芬酸，地西泮，尼麦角林，氣米帕明，丙咪嗪，氟伏沙明，非那西汀，茶碱，阿米替林以及喹诺酮类)可潜在降低利鲁唑的清除率，而cyp 1a2的诱导剂(如卷烟烟气，炭烤的食物，利福平以及奥美拉唑)可增加利鲁唑的清除率。

【药物过量】部分患者过量会出现神经和精神症状，急性中毒性脑病伴木僵、昏迷，以及高铁血红蛋白血症。

【药理毒理】肌萎缩性侧索硬化症（als）或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式：肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失，导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

【药代动力学】通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25 至100 mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50 mg 利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。吸收:利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度(cmax = 173 * 72 (sd) ng/ml)。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60*18%。

【贮 藏】密封。

【包 装】50mg*24s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字h20056198

【生产企业】鲁南贝特制药有限公司

1、利鲁唑片的功效及作用是什么？

这一种药物是用于治疗肌萎缩侧索硬化症这一种疾病的，有些患者应用之后可以推迟呼吸机的使用时间，在一定程度上延缓疾病的进展的。这种药物的作用机制可能与抑制兴奋性氨基酸的毒性作用是有关的。因为肌萎缩侧索硬化症这种疾病与兴奋性氨基酸的毒性是密切相关的。

在临床上，这种药物可以用于治疗这种疾病，但是价格也是比较的昂贵的。这种药物应用时要注意不良反应，比如有可能引起疲乏无力，有可能出现胃部不适以及肝功能的损伤。所以，在应用时一定要注意定期的复查肝功能，出现不良反应要及时的进行随诊。

2、要吃多久才有用？

利鲁唑片吃多久有作用要根据病情的发展情况而言，也许有的人康复的情况很好，有的人要很长时间，这是很难说的，因为每个人的身体机能和免疫系统有一定的区别。

3、是不是很贵？

利鲁唑片能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明，利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中，利鲁唑片具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。

虽然利鲁唑片的价格比较高，但是物有所值，利鲁唑片的效果是很好的；利鲁唑片可减少谷氨酸释放，利鲁唑片可阻断兴奋性氟基酸的受体，利鲁唑片还可直接抑制神经束梢和神经元细胞体上的电压依赖的钠通道，所以说，患者选用利鲁唑片是不错的。