苯磺酸氨氯地平分散片的药理毒理怎么样?

内容要点

苯磺酸氨氯地平分散片给药后6-12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时,每日一次连续给药7-8天后血药浓度达至稳态。那么,苯磺酸氨氯地平分散片的药理毒理怎么样?下面让小编为你介绍吧。

苯磺酸氨氯地平分散片的药理毒理是:

心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。药品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。药品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。药品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了药品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显着改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。药品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。药品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,药品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。

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