加斯清在体内是如何让被吸收以及代谢的?


  福冠堂药师提醒,加斯清的药物代谢动力学如下:

  本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之, 脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

  1、血药浓度:Tmax(h) 0.8+-0.1 ,Cmax(ng/ml): 30.7+-2.7 t1/2 :2.0+-0.2

  2、血浆蛋白结合率:99.0%

  3、主要代谢产物及代谢路径

  (1)主要代谢产物:去4-氟尿嘧啶。

  (2)代谢路径:肝脏

  4、排泄路径及排泄率

  (1)排泄路径 :尿 、粪便

  (2)排泄率:48小时尿中排泄率为0.1%

  5、代谢酶:细胞色素P-450亚型,主要为CYP3A4。

  加斯清([url]http://www.fuguantang.com/goods/2760.html[/url])是新型胃动力药,通过选择性激动存在于消化道内神经丛中的5-HT受体,使神经末梢的乙酰胆碱释放增加,从而促进胃排空,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。而由于其高度选择性作用于上消化道,并不影响心脏复极化和胃酸分泌,不会引起腹泻、腹鸣和痉挛性疼痛等副作用,不良反应发生率低,在临床上已经得到广泛的应用。
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