盐酸屈他维林片(诺仕帕)的药代动力学

内容要点

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么,盐酸屈他维林片(诺仕帕)的药代动力学是怎样的?

盐酸屈他维林片(诺仕帕)功能主治胃肠道平滑肌痉挛,应激性肠道综合征;胆绞痛和胆道痉挛,胆囊炎,胆囊结石,胆道炎;肾绞痛和泌尿道痉挛,肾结石,输尿管结石,肾孟肾炎,膀胱炎;子宫痉挛,痛经,先兆流产,子宫强直。

本品为异喹啉类衍生物,是直接作用于平滑肌细胞的亲肌性解痉药。它通过抑制磷酸二酯酶,增加细胞内环磷酸腺苷的水平,抑制肌球蛋白轻链肌酶,使平滑肌舒张,从而解除痉挛,其作用不影响植物神经系统。本品经动物实验没有发现致畸、致突变作用。

据文献报道,盐酸屈他维林片口服吸收迅速、完全。健康志愿者单次口服本品80mg,1-3小时可达血药浓度峰值,血药峰浓度约6.12ng/ml。本品与人体血浆蛋白高度结合(95-98%)。药物吸收后分布迅速,主要分布于中枢神经系统、心肌、肾上腺、肾和肺。主要排泄途径为尿与粪便。

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