富马酸依美斯汀滴眼液的作用机制是什么呢

1997年12月，ALCON公司将其开发富马酸依美斯汀滴眼液并被美国FDA批准，用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。那么，富马酸依美斯汀滴眼液的作用机制是什么呢?

埃美丁是抗组胺剂。组胺是过敏反应中最重要的炎性介质，导致80%以上的过敏临床症状和体征的产生。埃美丁是受体拮抗剂，高强度直接对抗组胺。

依美斯汀是一种相对选择性H1受体拮抗剂。体外实验表明.其对组胺受体亲和力具有选择性的作用[21，其对H。，H和H3的Kj值分别为(1.3+0.1nM)，(49，067±11.113nM).(12，430±1.282nM)，受体结合力的比值，H：：H。为37744，H3：Hl9562，H2：H3为4，比其他H。受体拮抗剂，如酮替芬(858，1752，0.5)，左卡巴斯汀(420，82，5)，非尼拉敏(430，312，1)，安他唑啉(1163，1110，1)，对H。受体亲和力更强。此外，依美斯汀还可以削弱由组胺刺激引起的人结膜上皮细胞内磷酸酰肌醇的逆向反应。

YanniJM等人研究表明[31：依美斯汀还可以抑制IL一6和IL一8的分泌，对IL一6抑制作用比奥帕斯丁，左卡巴斯丁强。50%抑制浓度为1-3nmol·L～。LeonardiA等人研究表明，组胺刺激成纤维细胞可以直接引起炎症和影响慢性过敏性结膜炎的进程.包括细胞活素的产生和细胞间粘附因子I—CAM一1的表达，而依美斯汀明显减少组胺刺激细胞活素的产生和ICAM一1的表达，但对肾上腺素能受体，多巴胺受体和5一羟色胺受体没有作用。

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