意泰丽的使用原理是经皮吸收的,但是却不是经皮贴剂!而是优于经皮贴剂的。意泰丽相对于传统的口服雌激素来说,有极大的优势。传统的雌激素在某些状况下可引起血栓的机制是口服雌激素(无论是雌酮还是天然雌二醇),口服后经过肠系膜和肝脏的双重首过效应,主要代谢为雌酮,促进肝脏合成与凝血相关血浆纤维蛋白原,血浆凝血因子Ⅶ和Ⅹ的浓度,因此易形成血栓;而意泰丽就不会出现这种情况,因为,意泰丽是经皮补充吸收苯甲酸雌二醇的。
另外口服雌激素主要使雌酮增加,其作为氧化剂和终末代谢产物之醌类自由基具有损伤机体抗凝系统的作用,也可能诱发血栓形成。意泰丽外用型经皮天然雌二醇软膏通过皮肤吸收,避开了肝脏的首过效应,补充的药物大多数分布在靶器官,起着保护血管内皮,保护心脑血管的作用,意泰丽没有血凝或中风的危险,还能抗自由基引起的血凝,也能用于轻度肝脏和胆囊疾病的患者。
为什么经皮苯甲酸雌二醇软膏优于经皮贴剂?
1. 意泰丽的经皮途径与经皮贴剂不同。经皮途径有E2 凝胶与E2 经皮贴剂两种,途径虽然相同但吸收的机理仍有区别,前者主要是酒精水化的凝胶, 涂抹较大的皮肤范围, 在皮内与皮下形成一E2 蓄积库后,再缓慢释放入全身,即形成了一开放的给药系统;而后者是将E2 储存于贴膜内, 以限定的速率不断经与贴膜接触的仅约 20 cm2的皮肤释放, 形成了一封闭的给药系统, 影响吸收因素较多。 因此经皮贴剂虽可保持相对稳定的E2 水平,但在使用期限内( 3 d) E2 水平可缓慢下降, 而经皮用E2 凝胶每日给药, 所得到的 E2 水平更稳定。而意泰丽的用药原理恰恰就属于前者。
2. 意泰丽较之已生产上市的其他雌激素周效贴片,具有与正常人自身分泌激素相近的模拟性,即每日晨涂擦后产生的吸收峰与人体分泌雌激素的时间接近,从而避免了外源性雌激素恒释吸收而可能产生对人体自身分泌雌激素能力的负反馈抑制的副作用。所以说,意泰丽中的经皮苯甲酸雌二醇软膏是优于经皮贴剂的。
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