醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学是什么

醋氯芬酸肠溶胶囊主要出现胃肠道不良反应(消化不良、腹痛、恶心和腹泻),最常见的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。那么,醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学是什么呢?让小编给你介绍一下。

醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学有:

1.吸收:醋氯芬酸口服后能迅速完全吸收,其生物利用率几乎达到100%,血药浓度达到10%.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。

2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(】99.7%)醋氯芬酸透入滑膜液,其浓度达到血浆药物浓度的60%,分布容积近30%L。

3.排泄:平均血浆消除半衰期为4~4.3小时左右3小时6小时L/h,近2/3的药物主要通过尿液排泄,原型药物仅占药物剂量的1%。

醋氯芬酸很可能通过CYPZC9代谢为4-OH醋氯芬酸,其临床活性极小,在许多代谢物中已检测到双氯芬酸4-OH双氯芬酸,该产品的临床研究结果与文献报告基本相同,口服高峰时间为2~3小时,Cmax为6.8~8.9μg/ml,半衰期消除平均为3.6至6.9小时。

4.患者特征:老年人醋氯芬酸药代动力学特征未发现变化。

单剂量口服醋氯芬酸后,肝功能下降的患者可以发现醋氯芬酸的清除率每天减慢一次,每次100mg,药代动力学参数与中度肝硬化患者的正常人没有区别。

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