塞来昔布胶囊的主要成分是塞来昔布。化学名称为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-苯磺酰胺。那塞来昔布胶囊有副作用吗?
塞来昔布胶囊代谢肝脏中的羟化、氧化和葡萄糖醛酸化。塞来昔布胶囊的体外和体内试验表明,代谢主要是通过细胞色素P450-CYP2C9.塞来昔布胶囊原形药具有药理活性,循环中其主要代谢物未测COX-1和COX-2抑制活性。
塞来昔布胶囊的去除主要通过肝脏进行,少于1%剂量药物以原形从尿液中排出。多剂服药后半衰期为8-12小时,清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到稳态分布容积平均值,约500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前塞来昔布胶囊的研究表明,血脑屏障可以通过。
塞来昔布胶囊的副作用有:根据发生率对比临床试验报告的不良反应分为:1%,但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
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