恩替卡韦分散片,英文名称:EntecavirDispersibleTablets,恩替卡韦分散片的主要成份为:恩替卡韦,分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3,为白色或类白色片。那么,你可知恩替卡韦分散片适应症有哪些?
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明,恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBVDNA正链的合成;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV多聚酶的启动。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。抗病毒能力居于当前所有核苷类似物的第一位。那么,
恩替卡韦分散片适应症有哪些?
恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
研究表明,使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时,通常继续用药一段时间,ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间,需定期检测肝功能。
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