恩替卡韦片的药理毒理是什么？

恩替卡韦片(Boluddin)的主要成分是恩替卡韦。适用于病毒复制活跃、血清转氨酶持续升高或肝组织学病变活跃的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么，恩替卡韦片的药理毒理是什么？

恩替卡韦片是百时美施贵宝公司经过9年研发的口服抗病毒核苷类似物。泸定对HBV聚合酶有抑制作用。

[药理学和毒理学]

药理学:1。微生物学机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)聚合酶有抑制作用。它可以通过磷酸化变成活性三磷酸，三磷酸在细胞中的半衰期为15小时。通过与HBV聚合酶的天然底物脱氧鸟苷三磷酸竞争，恩替卡韦三磷酸可以抑制病毒聚合酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV聚合酶的启动；(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成；(3)3)HBVDNA正链的合成。三磷酸恩替卡韦对HBVDNA聚合酶的抑制常数(Ki)为0.0012 &μ；男.三磷酸恩替卡韦对细胞的影响&α；、和。β；、和。δ；脱氧核糖核酸聚合酶和线粒体&γ；对DNA聚合酶的抑制作用较弱，Ki值为18-160μ；男.

2.抗病毒活性在用野生型乙型肝炎病毒转染的人HepG2细胞中，抑制50%病毒DNA合成所需的恩替卡韦浓度(EC50)为0.004μ；男.恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的半数有效浓度为0.026μ；m(范围0.01至0.059 &:μ；但是恩替卡韦对艾滋病毒没有临床相关活性。10英镑。亩；m ).每天一次或每周一次，可降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8 log10)。对5只北美旱獭的长期研究表明，每周口服0.5毫克/千克恩替卡韦(相当于人体1.0毫克的剂量)可使3只旱獭的病毒DNA保持在不可预测的水平(病毒DNA水平& lt；200份/毫升，聚合酶链反应方法)长达3年。在任何用这种药物治疗长达3年的动物中，在HBV聚合酶中没有发现与恩替卡韦耐药性相关的变化。

3.体外耐药性研究:在细胞试验中，发现拉米夫定耐药病毒株对恩替卡韦的表型敏感性降低8 ~ 30倍。如果抗拉米夫定的乙肝病毒聚合酶存在氨基酸替代(rtL180M和/或rtM204V/I)，加上rtT184、rtS202或rtM250的替代变异，或者在上述两种变异同时出现的基础上，无论是否存在rtI169的替代变异，对恩替卡韦的表型敏感性都会下降得更厉害(&；gt。70次)。

4.临床研究:接受核苷类药物治疗的新患者:81%接受核苷类药物治疗的新患者服用恩替卡韦0.5mg/天，持续48周，病毒载量达到&:lt；300份/毫升。

月讯康。com提醒大家，在服用药物时，一定要注意药物的毒副作用，不要让治疗药物变得有毒。如果你想了解更多关于这款产品的信息，可以咨询悦迅康的在线客服。或拨打我们的热线电话400-880-7133。我们将为您提供优质的服务！