(比卡鲁胺胶囊中重度肝损伤病人可以服用吗？)

比卡鲁胺胶囊一种非类固醇的雄激素拮抗剂，是晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。属于激素类抗癌药物，比卡鲁胺胶囊只对含有雄性激素受体的器官有作用，因此对男性性器官雄性激素依赖性恶性肿瘤起作用。不造成正常细胞DNA的复制与转录抑制。使用方便，容易接受：与前列腺切除或睾丸切除术等外科手术治疗前列腺癌更容易被患者接受，并且保留患者性功能，维持患者良好的生活质量。胶囊制剂患者购买和使用都很方便。那么比卡鲁胺胶囊中重度肝损伤病人可以服用吗？

比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。比卡鲁胺胶囊能够与雄激素竟争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合，本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。

比卡鲁胺胶囊口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。在比卡鲁胺胶囊的每日用量下，(R)-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。当每日服用本品50mg时，(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml，稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-异构体血浆清除较慢。比卡鲁胺胶囊与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，并且代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

比卡鲁胺胶囊广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。对驾驶和操作机器能力的影响。本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。

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