丙磺舒片为白色片。主要成分为丙磺舒,其化学名为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。那么丙磺舒片有哪些药理作用呢?
【药理毒理】
(1)抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。
(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
(3)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
【药代动力学】
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200μg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。
以上皆为丙磺舒片的相关介绍,相信大家对丙磺舒片的相关信息都有所了解了,在这里,希望患者在服用药物过程中英注意药物的注意事项,安全用药。
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