金转停胶囊双重作用机制是怎么样呢?

内容要点

如今,金转停胶囊对治疗多发性骨髓瘤的重要性显得越来越大,在治疗难治性多发性骨髓瘤患者治疗中展示了高有效性和高安全性。金转停胶囊有效成分金雀异黄素,主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症。

金雀异黄素是的新一代衍生物,但没有发现其具有致畸变的毒性。根据三期临床试验的结果,金雀异黄素是通过多途径抑制各种肿瘤的生长和转移,适合各种肿瘤患者及肿瘤各阶段。

药理作用

大量的研究表明,金雀异黄素(Genistein)强力酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶抑制剂。它具有广泛的抗肿瘤药理活性,能通过多途径抑制肿瘤的生长转移。

1、调控癌基因:金雀异黄素(Genistein)通过抑制酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶Ⅱ的活性,调控癌基因,抑制特异性细胞周期,抑制恶性细胞的增值、生长和转移。

2、诱导恶性细胞凋亡:金雀异黄素(Genistein)能够阻断细胞激动信号传导,改变基因表达,造成细胞DNA损伤,从而诱导恶性细胞程序性死亡即凋亡,进而抑制肿瘤的生长。

3、诱导恶性细胞分化:金雀异黄素(Genistein)具有多种细胞分化诱导作用,可将癌细胞逆转为正常细胞或接近正常细胞,阻止恶性肿瘤的发展。

4、抑制细胞恶性转化:金雀异黄素(Genistein)通过拮抗促癌剂诱导细胞增殖,改变癌基因表达,明显抑制细胞恶性转化,从而阻止癌前病变发展,预防癌症发生。

5、抑制肿瘤血管生成:金雀异黄素(Genistein)能通过特异性抑制血管内皮细胞生长而阻止肿瘤血管的增生,干扰新生血管网形成,从而切断癌细胞的营养供给和转移途径,影响癌细胞的克隆,进而抑制了肿瘤的生长转移。

6、抗氧化:金雀异黄素(Genistein)通过提高血浆和阻止中的抗氧化酶活性,降低肿瘤细胞活性氧水平,使DNA免受氧化攻击而达到抗肿瘤作用。通过清除自由基,防止致癌原对机体的损伤,从而减少放、化疗的不良反应。

金转停胶囊具有独特的双重作用机制。一方面能直接抗肿瘤,有效抑制肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞死亡;另一方面可以激活免疫效应细胞,引起细胞因子的合成,增强免疫系统的功能。这两种作用结合起来具有很强的抗肿瘤作用。

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