服用依非韦伦胶囊药物过量怎么办

依非韦伦是人免疫缺陷病毒1型（HIV1）的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV1逆转录酶（RT）非竞争性的抑制剂，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用。远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α、β、γ和δ无抑制作用。

药物过量

已有某些偶然每天服用两次600mg的患者有神经系统症状增多的报告。一名患者出现不自主肌肉收缩。

依非韦伦胶囊过量用药的治疗需采取一般支持性措施，包括监测生命体征并观察患者的临床状况。可给予活性炭以帮助去除未吸收的药物。尚无依非韦伦胶囊过量用药的特异解毒剂。由于依非韦伦与蛋白高度结合，透析不可能有效地从血液中清除该药物。

已证实依非韦伦诱导P450酶，导致自身代谢。每日200-400mg的剂量治疗10天，药物累积浓度低于预期值（低22-42%），终点半衰期为40-55小时，亦低于单剂量用药的半衰期（52-76小时）。药代动力学相互作用研究发现，400mg或600mg依非韦伦与茚地那韦联用，与200mg剂量的依非韦伦组比较，不会造成茚地那韦AUC的下降。此发现说明，400mg或600mg依非韦伦对CYP3A4的诱导程度是相似的。

依非韦伦单剂量给药的终点半袁期相对较长，为52-76小时，而多次给药后的半衰期为40-55小时。放射性标记依非韦伦，尿中发现的大约占1434%，以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%。

尚未在肝功能受损患者中进行适当的依非韦伦的药代动力学研究（见注意事项）。

未研究依非韦伦在肾功能不全患者中的药代动力学；但是，以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%，因此肾功能受损对依非韦伦的清除影响应该是较小的。

在男性和女性患者之间以及不同种族之间，依非韦伦的药代动力学没有区别。

依非韦伦胶囊的临床研究中65岁及以上的患者的人数较少，因此无法判定是否与年轻人的反应不同。

3岁以下及体重小于13Kg的儿童中未进行依非韦伦胶囊的研究。接受依非韦伦治疗的57名儿童中，除新发皮疹在儿童中的发生率较高外（46%），其余不良反应的类型和发生率大致与成人类似（见不良反应）。儿童体内依非韦伦的代谢与成人类似。49名患儿服用了等量于600mg依非韦伦胶囊的硬胶囊（根据体重计算体表面积来调整剂量），稳态Cmax是14.2μM，稳态Cmn是5.6μM，AUC是218μM·h。

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