专家对格列卫治疗胃肠道间质瘤不良反应的研究报告

专家指出：格列卫（甲磺酸伊马替尼片）服用安全可靠，病人耐受性高。通常情况下很少出现不良反应。

常见的不良反应与该药在治疗CML中出现的不良反应类似，大约有1-2％服用本品的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）因此建议定期监测体重,应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗，对于外周水肿者可用呋塞米等利尿药。患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用。

在GIST临床试验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%） 出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，这可能是药物诱导肿瘤细胞的快速凋亡引起肿瘤组织坏死所致。因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。

甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度,甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、哌咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和H毫克－COA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶 CYP2D6的活性，因此在与本品同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎，以免增加潜在治疗失败的危险。因此应避免本品与CYP3A4诱导剂合用。

肝功能衰竭患者本品的暴露量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。本品治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3 个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。对驾驶员和机器操纵者能力的影响:尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。

（编辑：liuwei）