巴柳氮钠用于溃疡性结肠炎效果好么

内容要点

巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。

溃疡性结肠炎是一种原因不明的慢性结肠炎,病变主要限于结肠的粘膜,表现为炎症或溃疡,多累及直肠和远端结肠,但可向近端扩展,以至遍及整个结肠。其临床特点为有持续性或反复作粘液血便、腹痛伴有不同程度的全身症状,但不应忽视少数只有便秘或无血便的患者。既往史及体检中要注意关节、眼、口腔、肝脾等肠道外表现。治疗方面虽然切除全部病变的结、直肠可完全治愈此病;但付出的代价将是有可能从此终身腹部回肠造口。

患者在服用贝乐司时应注意以下事项:患有幽门狭窄的患者可能会延长贝乐司的胃中停留时间。对已知肾功能障碍或有肾病史的患者应注意使用贝乐司,应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐),特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑本品与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害,可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系,并停止服用贝乐司。

巴柳氮钠药代动力学

巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸。 吸收:在健康受试者中,原形巴柳氮钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克,1~2小时后达到平均Cmax。 分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。 代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及它们的N-乙酰化代谢物。 消除:健康受试者单次或多次服用巴柳氮,<1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸形式在尿中排出,而>25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而<1%的口服剂量以原形排出。

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