来氟米特片的药理毒理如何?

来氟米特片内分泌系统的不良反应是糖尿病和甲状腺功能亢进。那么，来氟米特片的药理毒理如何？下面让小编为你介绍吧。

氟米特片的药理毒理是：

药理作用：

来氟米特是一种具有抗增殖活性的异恶唑免疫抑制剂，其作用机制主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的吡啶合成。体内外试验表明，该产品具有抗炎作用。来氟米特的活性主要是通过其活性代谢物A771726(下称M1)而产生。

毒理研究：

遗传毒性：来氟米特Ames除了测试和程序DNA合成试验、HGPRT（次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶）基因突变试验结果为阴性。此外，氟米特在小鼠微核试验和中国仓鼠（体）骨髓细胞试验中没有致染色体畸变，而氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT这种作用发生在基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中没有这种作用。

生殖毒性：氟米特经口剂量高达4.Omg/kg，对雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响。

孕妇在临床上服用氟米特会对胎儿造成损害。怀孕的大鼠在器官形成期给予氟米特15mg/kg(按AUC计算，大鼠M1全身暴露量约为人体暴露量的1/10)，主要表现为无眼或微眼、梗阻性脑积水。在这种暴露下，氟米特还会导致孕鼠体重减轻、胎鼠死亡增加和体重减轻。怀孕的兔子在器官形成期给氟米特10mg/kg(按AUC计算，大鼠M全身暴露量约等于人的最大暴露量)，导致胸骨融合和发育不良。大鼠和兔子来氟米特1mg/kg剂量下没有致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末给予氟米特1.25mg/kg(按AUC计算，大鼠M1.暴露量约为人最大暴露量的1/100)，仔鼠的生存率明显(大于90%)下降。

致癌:连续两年口服氟米特达最大耐受剂量6mg/kg(按AUC计算，约为人M在最大全身暴露量的1/40)试验中，最终发生致癌作用。

然而，经口连续两年最大剂量为15mg/kg(按AUC计算，约为人M全身暴露1.7倍)在研究中，男性小鼠淋巴瘤的发病率增加，雌性小鼠1.5mg/kg剂量下(初始剂量，根据剂量AUC计算，约为人M1/10全身暴露)支气管肺泡腺瘤和支气管肺泡癌剂量相关性增加。上述小鼠研究结果的临床意义尚不清楚。

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