达希纳药代动力学研究结果如何？如何发挥药效的？

　　答：达希纳是一种抗癌药物，主要用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐 受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。达 希纳的抗癌效果值得肯定，那么，达希纳药物的药代动力学研究是怎么样？达希 纳药物是如何吸收、代谢、分布的？我们来了解一下这方面的内容。

　　达希纳吸收：绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本 品后，在粪便中的检测到的放射活性的话，则结果为大约30%。达峰时间（Tmax） 为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时，血药峰浓度（Cmax）和药-时曲线 下面积（AUC）分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用，本品的生物利 用度分别增加29%和15%。本品的吸收是可饱和的。

　　达希纳分布：大约98%的本品与血浆蛋白结合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。本品的 全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。

　　达希纳代谢：本品经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。本 品是血清中的主要循环成分（87.5%），其代谢产物对本品的药理作用无显著贡献 。

　　达希纳消除：在健康受试者中，服用单剂放射标记的本品后，超过90%的剂量在7 天内消除，主要从粪便中。母体药物占68.5%，以代谢产物形式排泄的占21.4%。 在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。从多次每日剂量的药物代谢动力 学研究中得出的消除半衰期约为17小时。

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