(孕妇能不能服用替莫唑胺胶囊呢?)

妊娠后,孕妇体内酶有一定的改变,对某些药物的代谢过程有一定的影响。药物不易解毒和排泄,可有蓄积性中毒,在孕早期胎器官形成时,药物对胎儿有一定的影响,孕妇用药有一定的风险。那么,孕妇能服用替莫唑胺胶囊吗?

替莫唑胺胶囊的药代动力学是:本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体,而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。

孕妇不能服用替莫唑胺胶囊,因为妊娠类型D。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大,因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

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(实习编辑:詹晓燕)

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