(比卡鲁胺片的注意事项是怎样呢?)

比卡鲁胺片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品不能用于对本品过敏的病人。那么,比卡鲁胺片的注意事项是怎样呢?

比卡鲁胺片经口服吸收良好。比卡鲁胺片没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。比卡鲁胺片的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,比卡鲁胺片在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。

比卡鲁胺片当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。比卡鲁胺片的(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。比卡鲁胺片有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-异构体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),比卡鲁胺片代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

比卡鲁胺片的注意事项:本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

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