用于轻、中度原发性高血压。
【药品名称】
通用名称:缬沙坦胶囊
商品名称:缬沙坦胶囊(托平)
英文名称:valsartan capsules
【主要成份】
主要成份:缬沙坦。
化学名:n-戊酰基-n-[[2'-(1h-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-l-缬氨酸
分子式:c24h29n5o3
分子量:435.52
【性 状】 本品内容物为白色或类白色颗粒和粉末。
【适应症/功能主治】 用于轻、中度原发性高血压。
【规格型号】80mg*7s
【用法用量】推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天同一时间用(如早晨)。2周内出现抗高血压作用,4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。
【不良反应】本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、皮疹、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。
【禁 忌】已知对本品过敏者禁用;妊娠和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1、低钠或血容量不足的患者:严重缺钠和(或)血容量不足的患者(如因服用大剂量利尿药),在使用缬沙坦开始治疗时,可能发生症状性低血压。因此,在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。如果发生低血压,须使患者仰卧,必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不妨碍进一步治疗,因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。
2、肝功能损伤患者:约70%的缬沙坦以原形从胆汁排除;缬沙坦不经生物转化,因而其全身性影响与肝功能低下无关,所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量;而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低(aucs较高),这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。
3、肾功能损伤患者:由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30%,故其全身性影响与肾功能之间没有关系,肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统后,敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素—血管紧张素—醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者),用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗,可能导致尿少症和/或进行性氮血症及(罕见)急性肾功能衰竭和/或死亡。因此,严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min)患者应慎重用药。 12名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦,肾血流动力学、血肌酐或血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾动脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或血尿素氮升高,故为安全起见,应注意监测患者的这些指标 4、尚未发现致突变、致分裂或致癌作用。
5、药物不要放在孩童可触及的地方。
6、废弃药品包装不应随意丢弃。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【药物相互作用】临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用:西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本药与细胞色素p450酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯蝶啶、阿米洛利)、钾制剂或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高。若必须同用,应注意监测。
【药物过量】虽然无本药过量的经验,但其可能出现的主要症状是明显的低血压。如果是在服药后不久发生,可采用催吐治疗,否则可按常规采用静脉滴注生理盐水。本品与血浆蛋白结合率高,故不太可能经透析被清除。
【药理毒理】本品为血管紧张素ii(angii)受体at1的拮抗剂,通过选择性地阻断angii与at1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
【药代动力学】本药口服吸收快,2h达峰值,平均绝对生物利用度约为23%,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h,重复给药动力学没有改变,每日服用一次未出现药物体内蓄积。auc和cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。缬沙坦与血清蛋血(主要为白蛋白)结合率高(94-97%),稳态分布容积约17l,血浆清除率较低(约2l/h)。被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄,30%从尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,缬沙坦的吸收减少46%,但不影响其临床疗效,因此缬沙坦可以空腹或与食物同服。
【贮 藏】密封。
【包 装】80mg*7s/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字h20030777
【生产企业】天大药业(珠海)有限公司
药品名称 | 缬沙坦胶囊(托平) |
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通用名称 | 缬沙坦胶囊 |
商品名/品牌 | 缬沙坦胶囊/托平 |
主要成份 | 缬沙坦 |
功效与作用 | 用于轻、中度原发性高血压。 |
用法用量 | 推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天同一时间用(如早晨)。2周内出现抗高血压作用,4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。 |
副作用 | 2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了代文和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况,患者服用缬沙坦10-320毫克/日最多为12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80毫克、160毫克,所见的不良反应的发生与剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率大于(或等于)1的不良反应均列于下表中(无论是否与研究的药物有关)。其他发生率低于1%的不良反应有:水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。产品投入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括:血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。实验室研究结果罕见情况下,缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现,缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(大于20%)的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显着升高者分别为0.8%、4.4%、6%,ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。偶见肝功能指标升高。对原发性高血压患者接受缬沙坦治疗来说,不需要监测特殊实验室指标。 |
注意事项 | 低钠和/或血容量不足极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),代文治疗开始时,可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复代文治疗。12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性血管性高血压患者服用代文4天,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议进行监测确保安全。肾功能不全肾功能不全患者不需要调整剂量。肝功能不全肝功能不全患者无需调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80毫克/日。缬沙坦主要以原形从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少,对这类患者使用缬沙坦应特别小心。与其它抗高血压药物一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。 |
贮藏 | 应保存于30摄氏度以下的干燥处。 |
有效期 | 3年 |
批准文号 | 国药准字H20030777 |
生产企业 | 天大药业(珠海)有限公司 |