恩替卡韦分散片(贝双定)

【药品名称】

通用名称：恩替卡韦分散片

商品名称：恩替卡韦分散片(贝双定)

英文名称：entecavir tablets

【主要成份】本品主要成份为：恩替卡韦。

【成 份】

化学名：2-氨基-9-[(1s,3s,4s)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6h-嘌呤-6-酮-水合物

分子式：c12h15n5o3·h2o

分子量：295.3

【性 状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶alt持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【规格型号】0.5mg*7s*2板

【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg 两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学，特殊人群)。

【不良反应】1.对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：ai463014，ai463022，ai463026，ai463027以及3项在中国进行的临床试验（ai463012，ai463023，ai463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。? 2.在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。详见内包装说明书。

【禁 忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】1.肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或capd的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。 2.恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制，如:环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 3.患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。? 4.患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行hiv抗体的检测。应告知患者如果感染了hiv而未接受有效的hiv药物治疗，恩替卡韦可能会增加对hiv药物治疗耐药的机会。详见内包装说明书。

【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。

【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响hbv的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染hbv。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。

【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素p450（cyp450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人cyp450酶：1a2、2c9、2c19、2d6、3a4、2b6和2e1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人cyp450酶：1a2、2c9、2c19、3a4、3a5和2b6。同时服用通过抑制或诱导cyp450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的cyp底物的药代动力学也没有影响。

【药物过量】目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

【药理毒理】在转染了野生型乙肝病毒的人类hepg2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒dna合成所需浓度（ec50）为0.004μm。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtl180m,rtm204v）的ec50中位值是0.026μm(范围0.01至0.059μm)。 恩替卡韦与hiv核苷逆转录酶抑制剂（nrtis）联合给药，不太可能降低恩替卡韦的抗hbv疗效或后一类药物中任何一种药物的抗hiv疗效。细胞培养中检验hbv联合治疗，发现在大范围浓度内，阿巴卡韦, 去羟肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗hbv活性均无拮抗作用。在hiv抗病毒活性实验中，当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时，恩替卡韦对于6种nrtis药物的细胞培养中的抗hiv活性无拮抗作用。详见内包装说明书。

【药代动力学】健康受试者口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。详见内包装说明书。

【贮 藏】密封。

【包 装】0.5mg*7s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20140037

【生产企业】安徽贝克生物制药有限公司

 师点评：恩替卡韦是属于核苷类似的抗病毒药物，对于治疗乙肝有一定的效果，最大的作用是抑制乙肝病毒的复制。主要是用于治疗慢性乙型病毒性肝炎，还有乙型肝炎引起来的肝硬化。

恩替卡韦分散片的治疗效果好不好？

恩替卡韦分散片是目前乙肝治疗的首选抗病毒药物之一，一般来讲，使用恩替卡韦抗病毒治疗，抗病毒的效果是非常好的，耐药率比较低，而且通过乙肝抗病毒治疗，可以抑制乙肝病毒的复制，从而不会导致乙肝进一步发病，甚至出现肝硬化。如果乙肝发病，不积极抗病毒治疗，可能会导致病情进一步加重，甚至进一步发展成为肝硬化或者肝癌。

乙肝传播路径有哪些？

1.乙肝病毒通过母婴、血液和性传播，没有证据表明共用餐具会传染乙肝。2.成人很难感染乙肝病毒，即便感染一般也是一过性，极少慢性化。三，据你描述你室友吃抗病毒药物多年，体内病毒早已被压制，几乎无传染性，不必恐慌。四，如不放心可以去医院做两对半检查，没有表面抗体可按医嘱注射乙肝疫苗。

恩替卡韦分散片有哪些禁忌？

恩替卡韦分散片的禁忌是对恩替卡韦分散片或制剂中任何成份过敏者禁用。在服恩替卡韦分散片时如果出现有过敏现象请停止用药，情况严重者需要及时询问医师进行治疗。