头孢克洛缓释片(II)(希刻劳)

【药品名称】

通用名称：头孢克洛缓释片(Ⅱ)

商品名称：头孢克洛缓释片(Ⅱ)(希刻劳)

英文名称：cefaclor sustained release tablets(Ⅱ)

【主要成份】 本品主要成分为头孢克洛。

【成 份】

化学名：3-氯-7-d-(2—苯基甘氨酸基)-3-头孢烯-4-羧酸单水化合物

分子式：c15h14cin3o4s·h2o

分子量：385.82

【性 状】 本品为蓝色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。

【适应症/功能主治】 适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。

【规格型号】0.375g*6s

【用法用量】口服。肺炎：一次750mg，一日2次。其他感染：一次375mg，一日2次。对于链球菌a族引起的感染，疗程至少10日。肾功能中度和重度减退患者的剂量分别减为正常剂量的1/2和1/4。

【不良反应】胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐及消化不良。过敏反应：见发生皮疹、荨麻疹、或皮肤瘙痒。

【禁 忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。头孢克洛禁用于已知对头孢克洛和其他的头孢菌素类抗生索过敏的病人。

【注意事项】一般注意事项：治疗过程中可能选择出耐药菌并大量繁殖．长程疗法时尤甚。仔细观察患者病情变化十分重要，如发生二重感染应采取适当措施。警告应用头孢克洛缓释片之前，应仔细询问病史，以确定患者是否对头孢菌素、青霉素类或其他药物过敏。青霉素过敏患者慎用本品。任何形式过敏的患者，尤其是对药物过敏者，应慎用抗菌药物。如患者对希刻劳缓释片过敏，中止治疗。对严重急性过敏反应者需给予肾上腺素及其他紧急处理措施任何形式的变态反应者，尤其是对药物过敏者，应慎用抗菌药物，包括希刻劳缓释片事实上，所有的广谱抗菌药物（包括大环内酯类，半合成青霉素类及头孢菌素类）均有引起伪膜性肠炎的报道：因此凡应用广谱抗菌药物的患者，如发生腹泻考虑到本病的可能。伪膜性肠炎的严重程度可自轻度至威胁生命不等。轻度肠炎患者仅停用抗菌药物即可奏效，中重度患者需采取适当处理措施。

【儿童用药】对儿童的有效性及安全性尚未确立。

【老年患者用药】无此项。参照[用法用量]。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇的应用：生殖研究在大鼠、小鼠和白鼬进行，给药剂量前者达最大人体剂量的12倍，后者达最大人体剂量的3倍。这些研究显示头孢克洛不损害生育能力，没有危害胎儿的任何证据。然而，以孕妇未进行充分的、有良好对照的研究。由于动物生殖研究并不总能预测人类的反应，所以头孢克洛缓释片仅于确实需要时方可用于孕妇。分娩期：头孢克洛缓释片对分娩的影响尚无研究资料，仅于确实需要时给予治疗。哺乳期：没有进行头孢克洛缓释片的研究．哺乳期服用头孢克洛500mg后，在母乳中可检出少量的头孢克洛。服药后2、3、4、5小时的平均浓度分别为0.18、0.20、0.21和0.16ug／ml。服药后1小时仅检出微量。对乳儿的影响尚不清楚。哺乳妇女应用头孢克洛缓释片要谨慎。

【药物相互作用】药物相互作用：头孢克洛缓释片服用1小时内，应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂使其总吸收量减少：h2受体阻滞剂不影响头孢克洛缓释片的吸收速度和总吸收量。与其他b-内酰胺类相同，丙磺舒抑制头孢克洛经肾小管分泌排泄，并推测头孢克洛缓释片亦为如此。临床试验过程中未观察到其他药物相互作用。实验室检验相互作用：应用头孢克洛缓释片可致尿糖测试假阳性。患者服用头孢菌素类抗生素时，应用benedict’s和fehling’s试剂及clinitest试纸检测尿糖可呈假阳性，但应用tes-tape(尿葡萄糖检验试纸，礼来公司，美国药典)测试则否。

【药物过量】症状和体征：头孢克洛缓释片过量后的毒性症状包括恶心、呕吐、上腹部不适、及腹泻。上腹部不适与腹泻的严重程度与给药剂量有关。如果存在其他症状，可能是继发于基础疾患、过敏反应或其他中毒作用。治疗：处理用药过量时，需考虑多种药物过量的可能性。药物之间的相互作用及患者的异常药物动力学。保持患者呼吸道通畅并维持通气和血液灌注。在可能的前提下，仔细监测和维持患者的生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭可以减少胃肠道药物的吸收，在许多病例应用活性炭比洗胃和灌肠更为有效：故可以考虑应用活性炭替代洗胃或两者合用。重复给予活性炭可以加速已吸收药物的排泄。进行洗胃或给予活性炭时，需保护患者呼吸道通畅。强制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注对头孢克洛用药过量的益处尚未确立。

【药理毒理】药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：革兰氏阳性苗：金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、腐生葡萄球菌、化脓链球菌(a组链球菌)、肺炎链球菌：头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。革兰氏阴性菌：副流感嗜血杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌。注意：假单胞菌属：醋酸钙不动杆菌；多数肠球菌：肠杆菌属：摩氏摩根菌；雷氏变形杆菌：β一内酰胺酶阴性、对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌；吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属对头孢克洛耐药。毒理研究尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠，大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应。由于上述资料来源于动物试验，因此并不能完全对临床用药的结果进行预测。

【药代动力学】头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用，但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照，当餐后1小时给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度大于90％。当空腹给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77％。与头孢克洛相比(空腹状态)，头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟，且峰值较低．同时合用h2受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。头孢克洛缓释片服用1小时内，应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率，但其总吸收量减少17％。受试者服用头孢克洛缓释片375mg、500mg、及750mg后2.5-3小时，平均血药峰浓度分别为4、8、和11ug／ml。当每日给药两次时，未发现药物蓄积现象。健康受试者血浆半衰期与剂量无关，平均约为1小时(0.6-0.9小时)。血清肌酐值正常的老年受试者(年龄大于65岁)，血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果，但无显著临床意义。因此，肾功能正常的老年人不需要调整给药剂量。头孢克洛在人体内不被代谢。

【贮 藏】密封，阴凉、干燥处。

【包 装】0.375g*6s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20020571

【生产企业】礼来苏州制药有限公司