阿德福韦酯胶囊(名正)

【药品名称】

通用名称：阿德福韦酯胶囊

商品名称：阿德福韦酯胶囊(名正)

英文名称：adefovir dipivoxil capsules

【主要成份】 本品主要成份为阿德福韦酯。

【成 份】

化学名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤

分子式：c20h32n5o8p

分子量：501.48

【性 状】 本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症/功能主治】 本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（alt或ast）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【规格型号】10mg*14s

【用法用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 　　 1.成人（18～65岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。 　 2.治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。 　　 3.患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。 国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)、脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

【禁 忌】阿德福韦酯禁止用于已经证实对本品任何组分过敏的患者。

【注意事项】 1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3.使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（hiv）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的hiv产生作用，也许会出现hiv耐药。 4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。 5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。

【老年患者用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未对孕妇和阿德福韦酯对hbv母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。

【药物相互作用】阿德福韦酯在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体cyp450酶都无抑制作用：cyp1a2，cyp2c9，cyp2ci9，cyp2d6及cyp3a4。阿德福韦不是这些酶的作用底物，但是尚不清楚阿德福韦是否诱导cyp450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物，由cyp450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。? 阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。 10mg阿德福韦酯和100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特征都不改变。 10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。

【药物过量】每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。

【药理毒理】 1.慢性毒性:在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。 2.遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中（有或无代谢活化），阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性，阿德福韦在有或无代谢活化时ames试验结果为阴性。 3.生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯（暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍），未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦，在能产生明显母体毒性的剂量时（相当于人体暴露量的38倍），胚胎毒性和胎仔畸形（全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结）的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。 4.致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。

【药代动力学】肝脏功能损害的患者。 患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下用本品治疗。 成人((18-65岁) 对于肾脏功能正常的患者，本品的推荐剂量为每日1次，每次10 mg ，饭前或饭后口服均可。本适应症主要根据48周临床试验结果。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。治疗疗效与长期临床预后(例如肝细胞肝癌或失代偿性肝硬化)之间关系尚未确定。 患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。 下列情况可以考虑停药 根据拉米夫定的治疗经验，hbeag阳性的患者在使用本品治疗发生hbeag血清转换后，继续治疗6个月，检测确认疗效巩固，可考虑中止治疗。hbeag阴性的患者，建议长期治疗，至少达到hbsag发生血清转换或失去疗效停药。停药时须权衡利弊。应当由有经验的医生对患者进行严密监测。 在治疗过程中发生失代偿肝病或肝硬化失代偿的患者，不推荐停药。 肾功能损害的患者 阿德福韦经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50 ml/min的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率。 1.健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58-4.00h（中值=1.75h）阿德福韦最大血药浓度(cmax)为18.4±6.26ng/ml。auc0-∞为220±70.0ngh/ml。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。 2.健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为：auc0-t为（224.75±69.67）ng.h/ml；auc0-￥为（251.01±75.43）ng.h/ml；cmax为（21.24±7.87）ng/ml；tmax为（1.97±0.99）h；t1/2为（9.68±5.01）h。

【贮 藏】避光，密封保存。

【包 装】高密度聚乙烯瓶装(内置药用固体纸袋装硅胶干燥剂)。14粒/瓶，1瓶/盒。

【有 效 期】24 月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准ybh1046

【批准文号】国药准字h20060666

【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司

　　用药点评：

　　肝炎除了要对症治疗，通常还需提高免疫力，人的机体才会产生抗体，有利于治疗的进展。名正 阿德福韦酯胶囊的规格为10mg*14粒/瓶，本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。。

　　1、名正 阿德福韦酯胶囊的有限期是多长?

　　答：暂定24个月。

　　2、名正 阿德福韦酯胶囊的用法用量是怎样的?

　　答：患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。对于成年(18-65岁)，本品的推荐剂量为每日1次，每次1粒(10mg)，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

　　3、广州哪儿能买到名正 阿德福韦酯胶囊?

　　答：广州作为一个经济比较发达的地区，医疗及医药方面也是有着突飞猛进的发展，患者们如果在一些小的药店或是城市买不到名正 阿德福韦酯胶囊或是其他的该类药物，就完全可以去广州选购。近年来广州的药店和医院也是纷纷建立，不少药店的规模都很大，权威性也很高，药品的种类是越加的齐全，价钱也很合理。其中就有一家广州福冠堂新特药房所销售的药品就非常齐全，不仅效果好，价格也很实惠，欢迎信赖该药品的患者们前来咨询购买。

　　4、名正 阿德福韦酯胶囊有什么不良反应?

　　答：国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)、脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

　　5、名正 阿德福韦酯胶囊会有假药吗?

　　答:名正 阿德福韦酯胶囊为白色或类白色颗粒或粉末，是由正大天晴药业集团股份有限公司生产的，批准文号为国药准字H20060666。凡是违反《中华人民共和国药品管理法》的产品属于假药，根据我国的药品管理法第31条规定，生产新药或者已有国家标准的药品经国务院药品监督管理部门(国家食品药品监督管理局)批准发给药品的国药准字(没有实施批文号管理的中药材和中药引片除外)，只有使用这样的批准文号才是正规的药品。因此，名正 阿德福韦酯胶囊也可能有假的。如果患者买到了假药，请不要使用，并到相关部门进行维权。

　　6、名正 阿德福韦酯胶囊的注意事项是什么?

　　答：A、病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎的急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应当严密监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。B、对于肾功能障碍或者潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致，肾毒性。这些患者必须密切监测肾功能并适当调整剂量。C、使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯治疗，会对慢性乙肝病人携带未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。D、单用核苷类似物或合用抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有肝脏脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。E、因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

　　7、名正 阿德福韦酯胶囊要吃多久才能停药?

　　答：停药反应又称撤药综合征，系指骤然停用某种药物而引起的不良反应。长期连续使用某些药物，可使人体对药物的存在产生适应。骤然停药，人体不适应此种变化，就可能发生停药反应，主要表现是症状反跳，很多起调整机体功能作用的药物都可致不良反应。长期应用可致停药反应的药物后，应采取逐渐减量的办法来过渡而达到完全停药的目的，以免发生意外。