卡格列净片(孚来瑞)

【药品名称】

通用名称：卡格列净片

商品名称：卡格列净片(孚来瑞)

拼音全码：KaGeLieJingPian

【主要成份】 卡格列净片

【性 状】 本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】 本品与二甲双胍联用：当单独使用二甲双胍血糖控制不佳时，可与二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 本品与二甲双肌和磺脲类药物联用：当联用二甲双肌和磺脲类药物血糖控制不佳时，可与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 本品不建议用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒（患者）的治疗。

【规格型号】 0.1g*7片*2板

【用法用量】 本品的推荐起始剂量为100mg每天一次，当天第一餐前服用。对于耐受本品100 mg每天一次的剂量，肾小球滤过率估计值（eGFR）大于或等于60 ml/min/1.73 m2　且需要额外血糖控制的患者，剂量可增加至300mg每天一次（参见【注意事项1.【药理毒理】）。对于血容量不足的患者，开始本品治疗前建议纠正这种情况。其它详见说明书。

【不良反应】 见说明书

【禁 忌】 见说明书

【注意事项】 见说明书

【儿童用药】 尚未确定本品在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

【老年患者用药】 在9项相关临床研究中，共有2034例65岁及以上患者及345例75岁及以上患者暴露于本品。 使用本品治疗的患者中，与年轻患者相比，65岁及以上患者血管内血容量减少相关的不良反应（例如，低血压、体位性头晕、直立性低血压、晕厥、脱水）发生率更高，尤其是每天300mg剂量组；75岁及以上患者的不良反应发生率增加的更明显（参见[用法用量]、[不良反应]）。本品对比安慰剂组，HbA1C的降低在老年患者中（65岁及以上；对比安慰剂组，本品100mg组降低-0.61％，本品300mg组降低-0.74％）要比在年轻患者中（对比安慰剂组，本品100mg组降低-0.72％，本品300mg组降低-0.87％）幅度小。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期 风险总结 基于动物研究数据显示的肾脏不良反应，不建议在妊娠中晚期使用本品。 孕妇接受本品治疗的数据有限，不足以确认重大出生缺陷或流产风险是否与药物有关。妊娠期间糖尿病控制不佳会对母亲和胎儿造成风险。 动物研究中，在大鼠肾脏发育期间（相当于人类妊娠的中晚期）进行卡格列净给药（根据AUC计算，暴露量为300mg临床剂量的0.5倍）时，观察到不可逆的不良反应肾盂和肾小管扩张。 妊娠前已有糖尿病且HbA1C>7％的女性，重大出生缺陷的预计背景风险为6-10％。HbA1C>10％的女性中报告的预计背景风险高达20-25％。适应症人群中流产的预计背景风险未知。在美国普通人群中，临床上认定的孕妇的重大出生缺陷和流产的预计背景风险分别为2-4％和15-20％。 临床注意事项 母体和／或胚胎／胎儿的疾病相关风险 妊娠期间糖尿病控制不佳会增加孕妇糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、提早分娩、死产、分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿的重大出生缺陷、死产、巨婴相关疾病的风险。 动物数据 幼年大鼠在出生后(PND)第21天至第90天直接接受卡格列净4、20、65或100mg/kg给药，所有剂量水平都出现了肾脏重量增加，同时肾盂和肾小管扩张的发生率和严重程度都出现了剂量依赖性升高。根据AUC计算，最低剂量下的暴露量大于或等于300mg临床剂量的0.5倍。这些结果随着药物的暴露发生于大鼠肾脏发育期（相当于人类肾脏发育的中晚期）。在幼年大鼠中观察到的肾盂扩张在1个月的恢复期内未完全逆转。 在大鼠和兔的胚胎-胎仔发育研究中，卡格列净给药的间隔与人类器官形成期的早期妊娠期一致。在胚胎器官形成期间分别以100mg/kg和160mg/kg剂量给予妊娠大鼠和妊娠兔卡格列净时，或在一项从妊娠日(GD)第6天至PND第21天以约为300mg临床剂量的19倍（根据AUC计算）的暴露量给予母鼠卡格列净的研究中，观察到的发育毒性事件均与母体毒性有关。 哺乳期 风险总结 尚无有关本品是否存在于人类乳汁、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的信息。哺乳期大鼠分泌的乳汁中存在卡格列净。鉴于人类肾脏发育成熟的过程发生在子宫内及出生后的头两年，此时本品可能通过哺乳造成婴儿的药物暴露而对人类肾脏的发育产生风险。 由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议在哺乳期间不要使用本品。 动物数据 产后第13天，哺乳期大鼠接受放射标记的卡格列净给药后的乳汁／血浆比值为1.40，表明卡格列净及其代谢物在乳汁中的浓度与血浆中的浓度相当。直接暴露于卡格列净的幼年大鼠的数据显示了发育中的肾脏在成熟过程中的风险（肾盂和肾小管扩张）。

【贮 藏】 避光，密封保存。

【包 装】 14片/盒

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字H20193392

【生产企业】 江苏豪森药业集团有限公司