盐酸二甲双胍缓释胶囊(山姆士)

【药品名称】

通用名称：盐酸二甲双胍缓释胶囊

商品名称：盐酸二甲双胍缓释胶囊(山姆士)

【主要成份】 本品主要成份为盐酸二甲双胍。

【成 份】

化学名：1，1-二甲基双胍盐酸盐。

分子式：c4h11n5·hcl

分子量：165.63

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。

【规格型号】0.25g*48s

【用法用量】口服，进食时或餐后服用，开始剂量通常为每日一次，一次2粒(500mg)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过8粒(2000mg)。如果每日一次，每次8粒(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为每日2次，每次4粒(1000mg)。

【不良反应】 1、常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等； 2、有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等；3、乳酸酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等； 4、可减少肠道吸收维生素b12，使血红蛋白减少，导致巨幼红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁 忌】 下列情况禁用唐落(盐酸二甲双胍缓释胶囊)： 1、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者； 2、对唐落(盐酸二甲双胍缓释胶囊)过敏者； 3、糖尿病合并严重慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）； 4、静脉肾盂造影或动脉造影前； 5、酗酒者； 6、严重心肺疾病患者； 7、维生素b12、叶酸和铁缺乏的患者； 8、全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

【注意事项】 1.在使用二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。 2.本品禁止嚼碎口服，应整粒吞服，并在进食时或餐后服用。 3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用唐落(盐酸二甲双胍缓释胶囊)，因为这可能导致急性肾功能改变。 4.唐落(盐酸二甲双胍缓释胶囊)与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖、应监测患者血糖情况。 5.唐落(盐酸二甲双胍缓释胶囊)与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。 6.应定期检测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。 7.部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素b12的水平低于正常值，这可能是由于二甲双胍干扰了维生素b12的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测血象，患者至少每年检查一次血液参数。 【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此孕妇禁用本品。二甲双胍可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年患者（]65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

【药物相互作用】 1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。 2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。 3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。 4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。 5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响tmax和半衰期。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 本品为降血糖药，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使hbalc下降1%～2%。其降血糖的机制是： 1.增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。 2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。 4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。 文献报道，盐酸二甲双胍大鼠口服ld50为1.0g/kg，皮下注射ld50为0.3g/kg。

【药代动力学】吸收 文献报道，空腹给予盐酸二甲双胍0.5g，其绝对生物利用度约为50%～60%，单剂量口服盐酸二甲双胍0.5～1.5g和0.85～2.55g的药代动力学研究结果表明，吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度，轻度延缓其吸收。 单剂量口服本品1.0g，到达血药浓度峰值的时间约为4.8小时，血药浓度的峰值约为1.18mg/l，比同剂量的盐酸二甲双胍片约低0.6mg/l，但吸收程度（按auc计算）与盐酸二甲双胍片相近。 20名健康志愿者每日一次给予本品1.0g，连续服用7天，均在三天内达到稳态血药浓度，平均稳态血药浓度为0.39mg/l，谷浓度为0.07mg/l，与每日服用两次0.5g的盐酸二甲双胍片相比波动系数偏大，但盐酸二甲双胍的治疗窗较宽，不会影响本品的疗效。 分布 二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，可部分进入红细胞。胃肠道壁内聚集较高水平的二甲双胍，为血浆浓度的10～100倍；肝、肾和唾液内含量约为血浆浓度的2倍多。 代谢和清除 二甲双胍以原形由肾脏排泄，单次口服本品1.0g后，t1/2约为4.31小时。本品重复给药后，药物在血浆中不蓄积。

【贮 藏】密封。

【包 装】0.25g*48s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20050373

【生产企业】河北爱尔海泰制药有限公司