苯磺酸氨氯地平片(久保舒)

【药品名称】

通用名称：苯磺酸氨氯地平片

商品名称：苯磺酸氨氯地平片(久保舒)

英文名称：amlodipine besylate tablets

【主要成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。

【成 份】

化学名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐

分子式：c20h25n2o5cl?c6h6o3s

分子量：567.1

【性 状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】1、高血压 本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2、冠心病（cad） 慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。 血管痉挛性心绞痛（prinzmetal's 或变异型心绞痛） 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。 经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40％且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

【规格型号】5mg*21s

【用法用量】成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。 治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。 治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg／日的剂量（见【临床试验】）。

【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是：自主神经系统：潮红全身：疲劳 心血管，一般性：水肿 中枢和外周神经系统：眩晕，头痛 胃肠道：腹痛，恶心 心率/心律：心悸 心理性：嗜睡 在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见副作用有：自主神经系统：口干，出汗增加全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少心血管

【禁 忌】对氨氯地平过敏的病人禁用本品。

【注意事项】1. 低血压：症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。 2. 心绞痛加重或心肌梗死：极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。3. β受体阻滞剂停药：β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。 4. 肝功能受损病人的使用：因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期t12为56 小时，因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。

【儿童用药】6至17 岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为 2.5mg至5mg ，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品 5mg 以上剂量的研究。尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。

【老年患者用药】目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者（65 岁以上）与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积（auc）增加约40 ～60%，因此宜从小剂量起始。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类c（fda 分类） 在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用氨氯地平。 当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10 mg 氨氯地平kg 天（根据mgm2基础换算，分别是人类最大推荐剂量10mg的8倍和23倍【按照患者体重50kg计算】）的马来酸氨氯地平时，未发现致畸性或其他胚胎胎儿毒性。然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平（剂量相当于10mg氨氯地平kg天）治疗14天的大鼠中，观察到窝数显著减少（大约 50% ），子宫内死亡数量显著增加（约5倍）。研究已证明，马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。 尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药物相互作用】1. 体外数据： 体外研究数据显示：本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。 2. 西咪替丁： 与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 3. 葡萄柚汁：20 名健康志愿者同时服用 240ml 葡萄柚汁和单剂量 10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。 4. 镁铝氢氧化物抗酸药：同时服用镁铝氢氧化物抗酸药和单剂量苯磺酸氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。 5. 西地那非： 单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学参数。二药合用，每种药品都能独立地发挥其降压效果。 6. 阿托伐他汀： 10mg 本品多次给药合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 7. 辛伐他汀： 10mg 氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77% 。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在 20mg日以下。 8. 地高辛： 合用本品和地高辛不改变正常志愿者血浆地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。 9. 乙醇（酒精）： 10mg 的本品单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无显著的影响。 10. 华法林： 本品与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 11. cyp3a4抑制剂： 在老年高血压患者中日剂量180mg 地尔硫卓与5mg 本品同服，导致氨氯地平全身暴露量增加60% 。本品在健康志愿者中与红霉素同服未显著影响氨氯地平全身性暴露量。但是 cyp3a4 强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）可能较地尔硫卓增加氨氯地平血浆浓度更多。氨氯地平与cyp3a4 抑制剂同服时应监测低血压及水肿症状。 12. cyp3a4诱导剂： 目前没有与 cyp3a4 诱导剂对氨氯地平作用的相关数据。氨氯地平与 cyp3a4 诱导剂同服时应密切监测血压水平。 13. 与药物实验室检查的相互作用： 尚不清楚。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】尚不明确。

【药代动力学】尚不明确。

【贮 藏】密封。

【包 装】5mg*21s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字h20093746

【生产企业】北京红林制药有限公司