盐酸罗匹尼罗片有怎样的药理毒理?

内容要点

盐酸罗匹尼罗片是由4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1, 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐组成的。用于自发性帕金森氏病的治疗。那么,盐酸罗匹尼罗片有怎样的药理毒理?

盐酸罗匹尼罗片为类白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至类白色。

药理毒理:

(1)急性毒性 大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg,远远高于临床使用剂量,服药后的临床症状与中枢神经系统多巴胺受体激活的发应一致。其主要代谢物的毒性明显小于盐酸罗匹尼罗的毒性。

(2)长期毒性 进行了大鼠6个月和12个月,恒河猴12个月口服罗匹尼罗的长期毒性研究。结果显示罗匹尼罗,高剂量组,即15mg/kg/day,体重获得降低。临床症状主要在给药后的9天内。观察到一些小的病理学的改变,包括睾丸和卵巢的改变,可能和泌乳素受到抑制有关。 罗匹尼罗慢性毒性研究中观察到的主要毒性反应可能与多巴胺受体的激动引起有关。

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