重酒石酸卡巴拉汀胶囊为什么能够治疗痴呆 药理作用是什么

每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。非活性成分有：明胶;氧化铁，红色(E172);氧化铁，黄色(E172);硬脂酸镁;甲羟丙基纤维素;微晶纤维素;氧化铁，红色(E172)印字墨水;无水硅胶;二氧化钛(E171)等组成。重酒石酸卡巴拉汀胶囊为什么能够治疗痴呆?药理作用是什么?

重酒石酸卡巴拉汀胶囊作为胆碱酯酶抑制剂，本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果 。重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类，脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应，可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。

药理作用：

1.吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。

2.分布：重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障，体表分布容积为1.8-2.7L/kg。

3.代谢：重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1小时。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。

4.排泄：尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原形，其主要以代谢物通过肾脏排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。

5.老年受试者：尽对50~92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊的治疗效果是相当不错的，如需购买重酒石酸卡巴拉汀胶囊。

（编辑：liuwei）