盐酸齐拉西酮片(力复君安)

【药品名称】

  通用名称：盐酸齐拉西酮片

  商品名称：盐酸齐拉西酮片(力复君安)

  英文名称：ziprasidone hydrochloride tablets

【主要成份】 盐酸齐拉西酮。

【性 状】 本品为类白色至浅红色片或为薄膜衣片．除去包衣后显类白色至浅红色。

【适应症/功能主治】本品适用于治疗精神分裂症。

【规格型号】20mg*20s

【用法用量】初始治疗：一次20mg（一片），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（四片）、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。

【不良反应】思睡、静坐不能、椎体外系症状、头晕、肌张力障碍、头痛、胃肠道不适、衰弱、激动、高张力状态。少数出现sgpt升高、骨骼肌肉不适、中枢神经系统异常、鼻炎、斑丘疹、风疹、视力异常、尿失禁。详见内包装说明书。

【禁 忌】1.qt间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长qt间期，并且已经证实一些延长qt间期的药物与致死性心律不齐有关。具有qt间期延长病史的患者（包括先天性长qt间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长qt间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于qtc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于qtc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他ia 和 iii 类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl acetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。2.对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】易于发生电解质紊乱（如低钾血症）者用药前需纠正血钾和镁水平。慎用于合并利尿剂治疗、脑血管疾病、严重心血管疾病、垂体肿瘤、肝病者和妊娠、哺乳妇女。出现持续性qtc超过500毫秒时停药。用药期间可能影响驾驶和操作机械的能力。避免饮酒。详见内包装说明书。

【儿童用药】儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。

【老年患者用药】应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。

【药物相互作用】(1)齐拉西酮不能与延长qt间期的药物合用。?(2)齐拉西酮主要为中枢神经系统药物，与其他中枢活性药物合用应十分谨慎。?(3)齐拉西酮能诱发低血压，能增强抗高血压药物的疗效。?(4)齐拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂。详见内包装说明书。

【药物过量】人体药物过量经验：在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压(200/95)。上市后的使用中，报告的与齐拉西酮过最相关的不良反应主要包括：锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑，经证实上市后服用最大剂量的过量患者有一例病例报告，剂量达12800mg，出现了锥体外系症状和qtc间期延长达446毫秒，但未发生心脏方面后遗症。过量处理：一旦出现急性过量，建立并保持通风，确保氧气充足。可以静脉输液或洗胃如果患者不清醒，可捅管，捅管后洗胃），考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应，这可能导致吸入风险，诱发呕吐。详见内包装说明书。

【药理毒理】齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺d2,d3,5-羟色胺5ht2a,5ht2c、5ht1a、5ht1d、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺h1受体具有中等亲和力，对包括m胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对d2,5ht2a,5ht1d受体具有拮抗作用，对5ht1a受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。详见内包装说明书。

【药代动力学】齐拉西酮的药理活性主要来自原形，口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，表现分布容积为1.5l/kg，餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(t1/2)约为7小时，平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（＜1%）和粪便（<4%）排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物：苯并异噻唑(bitp)亚砜、bitp-砜、齐拉西酮亚砜和s-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%，血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明，经两步生成s-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明，氧化代谢的的cyp酶主要是cyp3a4，cyp1az的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明，低于1/3的齐拉西酮细胞色素p450氧化代谢消除，约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。详见内包装说明书。

【贮 藏】密封。

【包 装】20mg*20s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字h20070078

【生产企业】重庆圣华曦药业股份有限公司