顺铂注射液(云植)

【商品名】顺铂注射液

【通用名】云植

【英文名】Cisplatin Injection

【汉语拼音】hunbo Zhusheye

【成份】本品主要成分为顺铂。

【性状】本品为略带粘性的浅黄色澄明溶液。

【功能主治】为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。PVB（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50℅～80℅。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

【规格】2ml:10mg2ml:10mg/瓶*10瓶/盒

【用法用量】本品需用300～500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带粘性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇荡涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。静脉滴注一次按体表面积20mg/m2，一日1次，连用5日；或30mg/m2，一日1次，连用3日，间隔3周再重复，可重复3～4个疗程。亦可80～100mg/m2，同时进行水化疗法和利尿，每3～4周用药1次。2.动脉灌注介入化疗联合用药时，每次40～50mg/m2，4周1次，需给予水化、利尿。3.胸腹腔注射每次30～60mg，7～10天为一次。

【有效期】2年

【贮藏】凉暗处，遮光不超过20℃保存。

【批准文号】国药准字H53021740

【生产厂家】云南植物药业有限公司

【不良反应】

1.肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。

2.消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1~6小时内发生，最长不超过24~48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。

3.造血系统：表现为白细胞和(或)血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4~6周恢复。

4.耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。

5.神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。

6.过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现

7.其它：

高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。

血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。

心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。

免疫系统：会出现免疫抑制反应。

牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。

患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象。

继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。

血管性病变，如脑缺血，冠状动脉缺血，外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。

【禁忌】

顺铂禁忌用于对顺铂或其他含铂化合物有过敏史的病人、孕妇或哺乳妇，以及肾功能不良的病人。

【注意事项】

监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与顺铂注射液肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、呋喃苯胺酸、利尿酸钠等。静滴时需避光。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

顺铂在细菌上有致突变作用，在动物细胞培养中可引起染色体畸变。尚未知道顺铂是否排泄于乳汁中。为了避免对婴儿的损伤，不赞成在顺铂治疗期间哺乳。

【儿童用药】

尚不明确

【老年用药】

尚不明确

【药物相互作用】

与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。

抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。

顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应。

与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。

青霉胺或其它的蝥合剂，会减弱顺铂的活性。故本品不应与蝥合剂同时应用。

与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。

顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物(例如头孢菌素或氨基甙)会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。

病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可接受病毒疫苗接种。

【配伍禁忌：】

顺铂可与铝相互作用生成黑色沉淀。在制备或使用顺铂时，不得使用含铝的针头、注射器、套管或静注装置 。亚硫酸盐、次亚硫酸盐、碳酸钠和氟脲嘧啶的存在可影响顺铂的稳定性。

【药物过量】

当发生过量或毒性反应时，必须采取对症治疗或支持性措施。病人必须监测34周。以防延迟性毒性。

【药理毒理】

顺铂为抗肿瘤药，其生化特性与双功能烷化剂相同。通过与DNA产生链内式链间交联抑制DNA合成。蛋白质和RNA合成也可被抑制。顺铂作用呈非细胞周期特异性。

【药代动力学】

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。半衰期（t1/2）2日以上，若并用利尿剂半衰期（t1/2）可明显缩短。顺铂注射液主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。