重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)

【药品名称】

通用名称：重酒石酸卡巴拉汀胶囊

商品名称：重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)

【主要成份】 化学名：:(s)-n-乙基-n-甲基-3-[l一(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂，氢一(2r，3r)一酒石 酸非活性成份:明胶、红色氧化铁(e172)黄色氧化铁(e172)、硬脂酸镁、甲羟丙基纤维素、微 晶纤维素、红色氧化铁(e172)印字墨字

【性 状】 本品为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。

【适应症/功能主治】 用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

【规格型号】3mg*28s

【用法用量】 服药方法:每日2次,与早、晚餐同服.起始剂量:1.5mg,每日2次.递增剂量:推荐起始剂量为1.5mg,每日2次；如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可将剂 量增至3mg,每日2次；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至 4.5mg,以至6mg,每日2次.倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下 降,应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止.维持剂量:1.5-6mg/次,每日2次.获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量.最高推荐剂量:6mg/次,每日2次.肾或肝功能减退患者:肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量.

【不良反应】最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特 别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。有1例服用本品的患者，同时联合服用几种其它药物，出现了stevens-johnson综合征。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶 心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监 测。

【禁 忌】已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用 本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。

【注意事项】作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。 因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗 胆碱能药物合用时可能会干扰其作用（参见

【儿童用药】不推荐儿童服用本品。

【老年患者用药】尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50-92岁 阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。因为尚缺乏人妊娠时服用本品的安全 性试验资料，所以，孕妇服用本品应权衡利弊。哺乳期：本品是否从人体的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在动物中，重酒石酸卡巴拉汀 能从乳汁中分泌。因此，服用本品的患者应停止哺乳喂养。相应地，正在进行哺乳喂养的患者 ，不应该服用本品。

【药物相互作用】）。由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟 胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(sss)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必 需格外谨慎(参见

【药物过量】 症状和体征：多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征，而且几乎所有过量患者仍可继 续使用本品。出现的症状，主要是恶心、呕吐、腹泻，高血压和幻觉。由于已知胆碱酯酶抑制 剂对心脏活动有迷走神经紧张效应，故可以发生心动过缓和／或晕厥。l例患者摄入药量达到 46mg后接受保守治疗。24小时内完全恢复正常。治疗：因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约l小时。乙酰胆碱酯酶抑制作用持续约9小时，故推荐在随 后的24小时内对无症状用药过量患者不应继续使用本品。对用药过量且出现严重恶心、呕吐的 患者应考虑使用止吐药。必要时对其它不良反应给予对症治疗。对严重用药过量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸盐初始推荐剂量为0.03mg／kg，静脉注射， 随后可根据其临床疗效调整使用剂量。不推荐东莨菪碱作为解毒药使用。

【药理毒理】阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能 神经通路。已知这些通路与注意力，学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉 汀，是一种氨基甲酸类选择性作用于脑内的乙酰和丁酰胆碱脂酶抑制剂通过延缓功能完整的胆 碱能神经元所释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验数据表明，重酒石酸卡 巴拉汀能增加脑皮质和海马区域可利用的乙酰胆碱。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者胆 碱能介导的认知功能障碍。重酒石酸

【药代动力学】尚不明确

【贮 藏】30°c以下

【包 装】3mg28粒/盒

【有 效 期】60 月

【执行标准】进口药品复核标准汇编2000年

【批准文号】h20130081

【生产企业】novartis farmaceutica s.a.(西班牙)